ステロイド外用剤の基剤・使用部位と吸収率の関係
外用剤の主な基材は以下の通り。
・油脂性基剤
・水溶性基材
・O/W型乳剤際基剤
・W/O型乳剤性基剤
・外用液剤(ローション剤)
・その他(ゲル剤、スプレー剤、パップ剤等)
吸収率は薬物が皮膚に親和性が高いか、基剤に親和性が高いかによって変わります。
薬の親和性が皮膚>基剤ならば薬は皮膚の移行しやすくなります。逆に基剤>皮膚ならば薬は基剤にとどまろうとします。
以下は主なステロイドの溶解性です。
※ベリーストロング群でも、ネリゾとパンデはやや弱めで、ストロングに近い。ストロングの中でリドメックスは少し弱く、マイルドとの中間。
ほとんどのステロイドは脂溶性のため、あとは基剤の種類次第ということになりそうです。
薬物が脂溶性ならば吸収率は水溶性>クリーム>軟膏になりそうですが、実際は以下のようになります。
一般的な吸収性は
乳剤性基剤>ローション>油脂性基剤
乳化すると分散性が良くなり、吸収率があがります。
角質がない状態(びらん)なっているとローションの吸収性が一番高くなりますが、刺激感があるので普通は使用しないと思います。
次に使用部位について、皮膚透過性は塗布部位により大きく異なります。
以下吸収部位ごとの吸収率になります。
保湿剤に混ぜると薄まって弱くなりそうですが、実際はほとんどの薬剤で効果が変わらない又は増強します。
基剤に溶けているステロイド(主薬)しか吸収されないので、基剤に溶けている主薬の量が多いほど効果が高くなります。
しかし、ほとんどの場合主薬は基剤に完全に溶けておらず、保湿剤(=基剤)を混合しても主薬濃度は変化しません。
基剤に溶解している主薬量
アンテベート軟膏:1/16
デルモベート軟膏:1/50
リドメックス軟膏:1/130
ロコイド軟膏:1/130
(日本皮膚科学会雑誌, 121: 2257–2264, 2011)
よって多少薄めたとしても効果が落ちることはありません。
また、上記で述べたように基剤によっては皮膚透過性があがるため、油脂性基剤の軟膏にヒルドイドソフト軟膏などのクリーム剤を混合すると効果は増強されます。
唯一効果が確実に減弱するものとして、パンデル軟膏があります。パンデル軟膏は主薬が基剤に100%溶けているため、混合すると主薬濃度が低下します。(ラジオNIKKEI2011.4.6)
吸収率は薬物が皮膚に親和性が高いか、基剤に親和性が高いかによって変わります。
薬の親和性が皮膚>基剤ならば薬は皮膚の移行しやすくなります。逆に基剤>皮膚ならば薬は基剤にとどまろうとします。
主薬
以下は主なステロイドの溶解性です。
※ベリーストロング群でも、ネリゾとパンデはやや弱めで、ストロングに近い。ストロングの中でリドメックスは少し弱く、マイルドとの中間。
ほとんどのステロイドは脂溶性のため、あとは基剤の種類次第ということになりそうです。
薬物が脂溶性ならば吸収率は水溶性>クリーム>軟膏になりそうですが、実際は以下のようになります。
一般的な吸収性は
乳剤性基剤>ローション>油脂性基剤
乳化すると分散性が良くなり、吸収率があがります。
角質がない状態(びらん)なっているとローションの吸収性が一番高くなりますが、刺激感があるので普通は使用しないと思います。
使用部位
次に使用部位について、皮膚透過性は塗布部位により大きく異なります。
以下吸収部位ごとの吸収率になります。
混合
最後にステロイド外用剤と保湿剤の混合について、ステロイドが溶剤は効果の減弱や増強、使用感を改善するため混合することがあります。保湿剤に混ぜると薄まって弱くなりそうですが、実際はほとんどの薬剤で効果が変わらない又は増強します。
基剤に溶けているステロイド(主薬)しか吸収されないので、基剤に溶けている主薬の量が多いほど効果が高くなります。
しかし、ほとんどの場合主薬は基剤に完全に溶けておらず、保湿剤(=基剤)を混合しても主薬濃度は変化しません。
基剤に溶解している主薬量
アンテベート軟膏:1/16
デルモベート軟膏:1/50
リドメックス軟膏:1/130
ロコイド軟膏:1/130
(日本皮膚科学会雑誌, 121: 2257–2264, 2011)
よって多少薄めたとしても効果が落ちることはありません。
また、上記で述べたように基剤によっては皮膚透過性があがるため、油脂性基剤の軟膏にヒルドイドソフト軟膏などのクリーム剤を混合すると効果は増強されます。
唯一効果が確実に減弱するものとして、パンデル軟膏があります。パンデル軟膏は主薬が基剤に100%溶けているため、混合すると主薬濃度が低下します。(ラジオNIKKEI2011.4.6)