リズミックとエホチールの違い

昇圧薬リズミックとエホチールの違いは?


血圧を上げるにはアドレナリン受容体のうちα1、β1受容体を刺激すればよい。(α1=血管収縮、β1=心筋収縮力増強)

リズミック、エホチールは両剤ともα、βともに刺激するため、血管収縮、心筋収縮量増強ともに起こる。

※ドプスとメトリジンの比較はこちら

適応

・リズミック(アメジニウム)
本態性低血圧、起立性低血圧、透析施行時の血圧低下

・エホチール(エチレフリン)
本態性低血圧、起立性低血圧、症候性低血圧、網膜動脈の血行障害

用法

・リズミック
通常:1日20mgを分2。
透析:透析開始時に1回

・エホチール
通常:1回5-10mgを1日3回。

作用機序

・リズミック
ノルアドレナリンと競合して末梢の神経終末に取り込まれ、ノルアドレナリンの再取り込みを抑制すると同時に神経終末においてノルアドレナリンの不活性化を抑制し、間接的に交感神経機能を亢進させる。

・エホチール
エホチール自体がアドレナリン受容体刺激薬として、α、βアドレナリン受容体を刺激し、血圧上昇作用を示す。


薬物動態

・リズミック
発現時間:投与2hから発現し6h継続。Tmax≒3h、T1/2≒13h
透析除去:一部除去(透析器を通過後1/2に)

・エホチール
発現時間:資料なし Tmax≒30min、T1/2≒2.5h
透析除去:資料なし(タンパク結合率23%のため除去される可能性大)

臨床成績

リズミックは本態性低血圧を対象とした二重盲検比較試験で、エホチールよりも有意に改善
・起立性低血圧に関しては有意差なし。

副作用

・リズミック
臨床試験時、動悸(0.71%)、頭痛(0.33%)、嘔気・嘔吐(0.33%)、ほてり感(0.21%)、高血圧(0.27%)

・エホチール
再評価時、心悸亢進4件(1.12%)、口渇4件(0.75%)、頭痛3件(0.56%)

禁忌

・リズミック
高血圧、甲状腺機能亢進症、褐色細胞腫、狭隅角緑内障、残尿を伴う前立腺肥大

・エホチール
高血圧、甲状腺機能亢進症

その他

・エホチールは注射剤があり、透析中の低血圧に投与される。
・エホチールは心拍数に影響が少ない。
・リズミック、エホチールを併用することもある。
・リズミックは透析前投与により透析後の低血圧を予防する。
・速効性はエホチールが優れている。


付録(4剤の比較)


商品名 リズミック エホチール ドプス メトリジン
成分名 アメジニウム エチレフリン ドロキシドパ ミドドリン
作用機序 Nd取り込み阻害 αβ刺激 αβ刺激 末梢α1刺激
Tmax(h) 3.0 0.5 2.5 1.5
T1/2(h) 13.0 2.5 2.0 1.3-2.4
発現時間 2-6時間継続 資料なし 資料なし 資料なし
透析適応 開始前に服用 なし 0.5-1h前に服用 なし
透析除去 除去される 資料なし 除去される 除去される
動悸 0.70% 1.12% 0.50% 0.1%未満

以下は主なアドレナリン受容体に関わる薬剤

 2017/02/25

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