気管支喘息に適応をもつβ刺激薬＋ステロイド配合剤の比較
以前CODPに対する適応を調べた際に、気管支喘息に適応を持つLABA＋ICSは4種類あり、強さ等が気になったので調べてみました。
気管支喘息に適応を持つ配合剤
アドエア(サルメテロール＋フルチカゾンプロピオン酸)
シムビコート(ホルモテロール＋ブデソニド)
フルティフォーム(ホルモテロール＋フルチカゾンプロピオン酸)
レルベア(ビランテロール＋フルチカゾンフランカルボン酸)
※以下フルチカゾンプロピオン酸エステルはフルチカゾンと記載
用法
アドエア
通常：1日2回 ディスカス：1回１吸入 エアゾール：1回2吸入
100ディスカス:1吸入＝サルメテロール50μg、フルチカゾン100μg
250ディスカス:1吸入＝サルメテロール50μg、フルチカゾン250μg
500ディスカス:1吸入＝サルメテロール50μg、フルチカゾン500μg
50エアゾール :1吸入＝サルメテロール25μg、フルチカゾン50μg
125エアゾール:1吸入＝サルメテロール25μg、フルチカゾン125μg
250エアゾール:1吸入＝サルメテロール25μg、フルチカゾン250μg
シムビコート
通常：1日2回 1回1吸入
MAX:1日4回、1回2吸入＋発作時合計が12吸入まで
1吸入＝ホルモテロール4.5μg、ブデソニド160μg
フルティフォーム
通常：1日2回 50エアゾール：1回2吸入 125エアゾール：2～4吸入
50エアゾール :1吸入＝ホルモテロール5μg、フルチカゾン50μg
125エアゾール:1吸入＝ホルモテロール5μg、フルチカゾン125μg
レルベア
1日1回 1回1吸入
100エリプタ：1吸入＝ビランテロール25μg、フルチカゾンフラン100μg
200エリプタ：1吸入＝ビランテロール25μg、フルチカゾンフラン200μg
ホルモテロールの量を見ると
シムビコート1吸入≒フルティフォーム125エアゾール1吸入
フルチカゾンの量を見ると
アドエア250 1吸入≒フルティフォーム125エアゾール2吸入
日本アレルギー学会のステロイドの投与量目安を見ると、
フルチカゾン100μg≒ブデソニド200μg
各薬剤の強さ比較
ホルモテロール＞ビランテロール＞サルメテロール
・気管支拡張作用はホルモテロールがビランテロールの4倍。
・気管支収縮抑制作用はホルモテロールとビランテロールで同等。
・ホルモテロールとサルメテロールではホルモテロールが全ての濃度においてサルメテロールより収縮抑制作用が強かった。
・In VitroではcAMP産生作用がビランテロールのほうがサルメテロールより優位に高かった。
(レルベアインタビューフォーム、アドエアインタビューフォーム)
フルチカゾンフランカルボン酸＞フルチカゾン＞ブデソニド
・フルチカゾンフランカルボン酸はフルチカゾンと比べ、受容体親和性が1.7倍。
・フルチカゾンはブデソニドと比べ、受容体親和性2倍、抗炎症作用3.3倍。
・ただし、レルベア100とアドエア500の有効性に関して有意差は見られなかった。
(アドエアインタビューフォーム、レルベアインタビューフォーム)
単純にデータを比較しただけの強さです。
臨床試験結果を見ると、優越つけるのは難しそうです。
アドエア＝シムビコート
アドエア250(1日2回1回1吸入)＝レルベア100(1日1回1吸入)
フルティフォーム＝シムビコート
といった非劣勢の結果が多いようです。
用量も調節できるし、使いやすいでデバイス、吸入回数のものでいいような気がします…
β刺激薬の作用発現時間
ホルモテロール
シムビコート：1分
フルティフォーム：3分
ビランテロール
レルベア：8分
サルメテロール
アドエア：15分
(各インタビューフォームより)
ビランテロールは作用発現が8分だが、ホルモテロールとの大きな差はなかったと記載されている。(ビランテロールインタビューフォーム)
適応はないが、フルティフォームもスマート療法として使えそう。
速効性、遅延性の差が生まれるのは以下の理由。
付録
アドエア
|
シムビコート
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フルティフォーム
|
レルベア
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|
β刺激
|
サルメテロール
|
ホルモテロール
|
ホルモテロール
|
ビランテロール
|
ステロイド
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フルチカゾンプロピオン酸エステル
|
ブデソニド
|
フルチカゾンプロピオン酸エステル
|
フルチカゾンフランカルボン酸エステル
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用法
|
1日2回 1回1吸入
(エアゾールは2吸入)
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1日2回
1回2-4吸入＋発作時
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1日2回
1回2-4吸入
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1日1回 1回1吸入
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発現時間
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15分
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1分
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3分
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8分
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粒子径
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4.4μm
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2.2-2.4μm
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3.1-3.6μm
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β刺激：2.7μm
ステロイド：4.0μm
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デバイス
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ディスカス
エアゾール
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タービュヘイラー
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エアゾール
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エリプタ
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β刺激の強さ
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4位
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1位
|
1位
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3位
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ｽﾃﾛｲﾄﾞの強さ
|
2位
|
4位
|
2位
|
1位
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強さに関しては先ほど述べたようにただin Vitroの比較をしたもの。
実際の臨床での有効性は別。
