ルパフィンと既存の抗アレルギー薬の抗PAF作用の違い

PAF(血小板活性化因子)受容体拮抗薬を売りにしているルパフィン PAF拮抗作用を持つ既存薬アレロックやアレジオンと何が違う?

ビラノア、デザレックスに続き新発売の抗アレルギー薬ルパフィン。

特徴はPFA受容体拮抗作用とのことですが、PFA抑制作用は他の抗アレルギー薬(アレジオン、アレロック、ゼスラン等)も持っている。

今までの抗PAF作用をもつ抗アレルギー薬とどのように違うのでしょうか。

PFAとは?

PAF(血小板活性化因子)は肥満細胞から分泌されるアレルギー物質のひとつ。

PAF受容体に結合することで、血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉、気管支収縮などの症状を引き起こす。



ルパフィンの抗PAF作用

ルパフィンは抗ヒスタミン作用と抗PAF作用を持ち、さらに代謝されるとデザレックスの成分であるデスロラタジンになり、抗アレルギー作用を示す。

ルパフィンの抗PAF作用は、PAFがPAF受容体に結合するのを阻害する。※1


抗アレルギー薬(アレジオン、アレロック)の抗PAF作用

アレジオン、アレロック、ゼスランはPAF遊離抑制作用により抗PAF作用を示す。※2

全ての抗アレルギー薬が抗PAF作用を持っているわけではなく、クラリチン(ロラタジン)やジルテック(セチリジン)は抗PAF作用を示さない。※1




この違いでどのくらい何が異なるのかはよくわかりませんが…
新規といっているけど、そこまで新規ではない感じでした。


他の抗ヒスタミン薬との有効性の比較

通年性アレルギー性鼻炎患者及び季節性アレルギー性鼻炎患者を対象とした海外臨床試験において、セチリジン、ロラタジンと比較して、ルパフィンが明らかに劣る結果は得られていないとのこと。※3

抗ヒスタミン薬は個人差もあり、何とも言えないので効果があればそれでいいのかと。
とりあえず問題は眠気ですかね。



他の抗ヒスタミン薬との眠気の比較

臨床試験の段階でルパフィンは眠気9.8%と高め。
ビラノアは臨床試験でも0.6%、デザレックスは1.0%と優秀。

他の薬剤と比較しても眠気がやや高い傾向にあり、審査報告書にもその旨が記載されている。

"海外 17 試験併合データより、本剤 20 mg 群における傾眠の発現率は既承認の抗ヒスタミン薬と比較 して高い傾向が認められる。また、海外臨床薬理試験の成績より、本剤投与による精神運動機能の低下 が示唆されており、特に、本剤 20 mg 投与による自動車運転能力への影響は評価されていないことを踏 まえると、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう、注意喚 起することが適切である。"

他の薬剤も高く見えますが、ルパフィン20㎎は圧倒的に高い感じでしょうか。

まとめ

ルパフィンの抗PAF作用は結合阻害

有効性は他剤(セチリジン、ロラタジン)と非劣勢

眠気は9.8%(承認時臨床試験)、海外臨床試験でも他剤と比較してと高め。


※1 ルパフィンインタビューフォーム
※2 アレジオン、アレロック、ゼスランインタビューフォーム
※3 ルパフィン 審査報告書

 2017/12/22

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