ブスコパンとロペミンの違い

ブスコパンは腹痛に、ロペミンは下痢止め?

通常ブスコパン(ブチルスコポラミン)は腹痛時に、ロペミン(ロペラミド)は下痢止めとして処方される。

腹痛が起きるのはアセチルコリンによって腸管運動が亢進するから?
下痢になるのはアセチルコリンにより腸管運動が亢進したり、粘膜が障害されて水分吸収、分泌に異常をきたすから?

といった程度で理解していた。
ですが、腸管運動が亢進して下痢になるならブスコパンでも下痢に使えるのでは?

と思い、腸管神経について調べてみると、とても複雑。
とりあえず、ブスコパンとロペミンの薬理作用を見ながら比較してみました。

腸神経系

腸の神経は内在神経と外来神経の2つに支配されている。

普通の臓器は外来神経(交感神経・副交感神経)で支配されているが、腸には内在神経という独自の神経支配も受けているといった感じでしょうか。

・内在神経=腸内神経叢=壁内神経叢
・外来神経=交感神経+副交感神経

内在神経は中枢神経系を介さずとも消化管の運動を調整できる。

ただし、内在神経だけで消化管を調整しているわけではなく、交感神経や副交感神経とつながっている神経があり、お互い影響しあって、腸の動きや水分分泌を調整している。

→内在神経と外来神経が協調して消化管運動を制御している。

薬理作用

ブスコパン
・作用部位
副交感神経支配の腹部中空臓器の壁内神経節

・ 作用機序 
副交感神経支配の腹部中空臓器の壁内神経節に作用し,神経刺激伝達を抑制(=ムスカリン受容体遮断)して胃腸管,胆道, 泌尿器及び女性生殖器の痙攣を緩解する。※1

〇ムスカリン受容体遮断による消化管運動抑制



ロペミン
・作用部位
腸管の神経叢

・作用機序
ロペラミド塩酸塩は腸壁内コリン作動性ニューロン機能を抑制し、また、腸管の輪状筋方向の伸展により誘発されるアセチルコリンとプロスタグランジンの放出を抑制する。 ※2

ロペラミドはオピオイド受容体を介して腸運動抑制および水分吸収促進作用を示す。※3(
大腸のアウエルバッハ神経叢に存在するμ受容体に作用)

〇オピオイド受容体に作用→アセチルコリン、プロスタグランジン遊離抑制→腸管運動抑制、水分吸収促進



どちらも最終的にはアセチルコリンによる腸管運動を抑制しているわけですが、ブスコパンはムスカリン受容体、ロペミンはオピオイド受容体に作用。

そしてオピオイド受容体に作用するロペミンは水分吸収促進作用もあるため、下痢に効果的という感じでしょうか。


適応について

ロペミンは下痢症のみ。

ブスコパンは胃・十二指腸潰瘍、食道痙攣、幽門痙攣、胃炎、腸炎、腸疝痛、痙攣性便秘、機能性下痢、胆のう・胆管炎、胆石症、胆道ジスキネジー、胆のう切除後の後遺症、尿路結石症、膀胱炎、月経困難症と多様。

そして、よく見ると「機能性下痢」という下痢にも適応がある。

機能性下痢は腹痛を伴わない、感染性や過敏性腸症候群でもない原因不明の下痢※4


腸管運動が抑制されれば便の滞留時間が延長し、水分吸収は通常より促進されるので、ブスコパンも下痢にある程度効くのでしょう。

ブスコパンの禁忌を見ると、ロペミンと同様以下の記載がある。

"腸管出血性大腸菌 (O157 等) や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢患者では,症状の悪化,治療期間の延長をきたすおそれがある。 機序:抗コリン剤は腸管運動を抑制することにより排泄を遅らせ,腸管内での菌の増殖を容易 にし,毒素の腸管内貯留を助長する可能性がある。"

お腹に貯留する=下痢も止まる??


逆にロペミンは胃の運動抑制するのだから、腹痛にも効きそう。

うまくまとめられていなので、メモ程度に…


※1ブスコパンインタビューフォーム
※2ロペミンインタビューフォーム
※3岡部進 基礎薬理 第2版
※4穂苅 量太 三浦総一郎 機能性下痢や機能性便秘へのアプローチ 日内会誌 102:77~82,2013
 2018/09/23

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